BELLUS Santé présente les résultats précliniques du BLU-5937 et une mise à jour du calendrier pour l'étude de phase 1 au Symposium international sur la toux 2018

- Les résultats précliniques mettent en lumière le BLU-5937 comme étant potentiellement le meilleur médicament de sa catégorie pour la toux chronique -
- Le début de la première étude chez l'humain est prévu en juillet 2018 -

LAVAL, QC, le 27 juin 2018  /CNW/ - BELLUS Santé inc. (TSX: BLU) (« BELLUS Santé » ou la « société »), une société biopharmaceutique de développement de nouveaux médicaments ciblant des maladies pour lesquelles il existe d'importants besoins médicaux non comblés, a présenté aujourd'hui les résultats précliniques de son médicament candidat phare, le BLU-5937 pour le traitement de la toux chronique. Le D^r Denis Garceau, Premier vice-président, Développement des médicaments de BELLUS Santé, a passé en revue les résultats au Symposium international sur la toux 2018 tenu à Londres, au Royaume-Uni. En résumé, les études réalisées chez les animaux ont démontré que le BLU-5937 est un antagoniste très sélectif des récepteurs P2X3 présentant un puissant effet anti-tussif sans affecter la perception du goût. Les études précliniques toxicologiques ont également démontré un excellent profil d'innocuité pour le BLU-5937.

La société a également mis à jour le calendrier de sa première étude chez l'humain pour le BLU-5937, dont le début est prévu en juillet 2018. Les principaux objectifs de l'étude clinique de phase 1 seront d'évaluer l'innocuité, la tolérabilité (y compris l'effet sur la perception du goût) et le profil pharmacocinétique du BLU-5937 chez des sujets sains.

« Les résultats de nos études précliniques démontrent que le BLU-5937 cible de façon sélective les récepteurs qui jouent un rôle majeur dans le réflexe de la toux, entraînant une réduction significative de la fréquence de la toux sans affecter le goût », a déclaré le D^r Denis Garceau, Premier vice-président de BELLUS Santé. « Nous sommes sur le point de débuter dans les semaines à venir notre première étude chez l'humain pour le BLU-5937 et sommes impatients de communiquer les résultats au cours du quatrième trimestre de 2018. »

Faits saillants de la présentation

• Les récepteurs P2X3 sont connus pour s'assembler et fonctionner comme des homotrimères P2X3 ou des hétérotrimères P2X2/3. Des analyses histologiques et immunochimiques ainsi que des études comportementales réalisées chez les rongeurs suggèrent que les récepteurs P2X3 sont impliqués dans l'hypersensibilité du réflexe de la toux, alors que les récepteurs P2X2/3 jouent un rôle majeur dans la fonction gustative.
  
  
• Les données précliniques recueillies à ce jour ont révélé que le BLU-5937 est un antagoniste hautement sélectif des récepteurs homotrimériques P2X3 qui peut réduire la toux sans affecter la perception du goût.
  
  
• L'hypothèse de BELLUS Santé est qu'un médicament qui inhibe de façon sélective les récepteurs homotrimériques P2X3 aurait le potentiel de réduire la toux sans affecter la fonction gustative. Pour vérifier cette hypothèse, une série d'expériences ont été réalisées avec le BLU-5937 :     
  
  
  • Dans un essai cellulaire, le BLU-5937 s'est montré 2 000 fois plus sélectif pour les récepteurs humains homotrimériques P2X3 que pour les récepteurs humains hétérotrimériques P2X2/3.
    
    
  • Dans des neurones sensoriels isolés exprimant les récepteurs P2X3, le BLU-5937 a bloqué la sensibilisation des fibres induites par l'ATP.
    
    
  • L'effet anti-tussif du BLU-5937 a été évalué dans un modèle de toux chez le cochon d'Inde, dans lequel les animaux ont été exposés à l'acide citrique et à l'histamine ou l'ATP pour induire la toux. Le BLU-5937 a réduit de façon significative la toux de manière proportionnelle à la dose comparativement aux animaux du groupe contrôle. L'efficacité du BLU-5937 était comparable à celle d'un antagoniste des récepteurs P2X3 puissant et non sélectif, le NEO588 (gefapixant).
    
    
  • L'analyse de la concentration de BLU-5937 dans le sang a révélé que l'effet anti-tussif a été obtenu à des concentrations connues pour bloquer les récepteurs P2X3, mais inférieures à celles requises pour inhiber les récepteurs P2X2/3. Ces résultats indiquent que l'effet anti-tussif du BLU-5937 est attribuable à l'inhibition des récepteurs homotrimériques P2X3.
    
    
  • L'effet du BLU-5937 sur la perception du goût a été comparé au NEO588, un antagoniste des récepteurs P2X3 puissant et non sélectif, dans un modèle de perception du goût chez le rat. Dans cette étude, le BLU-5937 n'a pas altéré la perception du goût, comparable à ce qui a été observé chez les animaux du groupe contrôle. Au cours de la même expérience, le NE0588 a eu un effet inhibiteur significatif sur la perception du goût.
    
    
  • Alors qu'il est reconnu qu'un médicament qui inhibe les deux récepteurs (P2X3 et P2X2/3) provoque une altération ou une perte du goût, ces résultats soutiennent l'hypothèse qu'un médicament qui inhibe exclusivement les récepteurs P2X3 pourrait avoir peu ou pas d'effet sur le goût.
    

• Le programme préclinique de toxicologie et de pharmacocinétique qui soutient l'étude clinique de phase 1 a été complété et a révélé que le BLU-5937 présente des caractéristiques intéressantes pour un médicament, soit une très bonne absorption orale et un très bon profil de tolérabilité, avec un schéma posologique d'administration prévu de deux fois par jour.
  
  
• Une étude clinique de phase 1 sera réalisée chez des sujets sains et sera divisée en deux parties : une étude à dose unique ascendante comprenant 6 cohortes de 10 sujets et une étude à doses multiples ascendantes comprenant 3 cohortes de 10 sujets, lesquels se verront administrer les doses pendant 7 jours consécutifs. L'étude de phase 1 devrait débuter en juillet 2018 et les résultats sont attendus au quatrième trimestre de 2018.
  
  
• Une étude de validation de concept de phase 2 devrait débuter en 2019 chez les patients souffrant de toux chronique. L'étude à doses progressives permettra d'évaluer l'innocuité, la tolérabilité et l'efficacité du BLU-5937.

La présentation est disponible sur le site web de la société à l'adresse www.bellushealth.com.

À propos de BELLUS Santé (www.bellushealth.com)

BELLUS Santé est une société biopharmaceutique de développement de nouveaux médicaments ciblant des maladies pour lesquelles il existe d'importants besoins médicaux non comblés. Son portefeuille de projets comprend le BLU-5937, le médicament candidat phare de la société pour le traitement de la toux chronique, ainsi que plusieurs programmes de développement de médicaments en partenariat qui sont en phase clinique. Le BLU-5937, un antagoniste sélectif des P2X3, a le potentiel d'être le meilleur médicament de sa catégorie pour les patients qui souffrent de toux chronique et qui ne répondent pas aux traitements actuels.

La toux chronique est une toux qui persiste pendant plus de huit semaines et est associée à d'importants effets sociaux, psychosociaux et physiques néfastes affectant la qualité de vie. Une étude de marché récente menée par Torreya Insights pour le compte de la société a conclu qu'aux États-Unis seulement, plus de 26 millions d'adultes souffrent de toux chronique, et plus de 2,6 millions de ces patients ont une toux chronique réfractaire qui dure depuis plus d'un an.

Énoncés prospectifs

Certains énoncés contenus dans le présent communiqué, à l'exception des énoncés de faits qui sont vérifiables indépendamment à la date des présentes, peuvent constituer des « énoncés prospectifs » au sens des lois et de la réglementation sur les valeurs mobilières du Canada. Ces énoncés, formulés d'après les attentes actuelles de la direction, comportent par le fait même de nombreux risques, incertitudes et hypothèses considérables, connus et inconnus, dont bon nombre sont indépendants de la volonté de BELLUS Santé inc. Ces facteurs de risque comprennent, notamment : la capacité d'élargir et de développer son portefeuille de projets, la capacité d'obtenir du financement, l'effet de la conjoncture économique en général, la conjoncture dans l'industrie pharmaceutique, les changements réglementaires dans les territoires où BELLUS Santé inc. fait des affaires, la volatilité du marché boursier, les fluctuations de coûts, les changements dans l'environnement concurrentiel découlant des regroupements, l'atteinte du taux d'épuisement des fonds prévu, les paiements potentiels/résultats liés aux ententes d'indemnité et aux droits à une valeur conditionnelle, l'atteinte des jalons prévus pour les essais précliniques et cliniques et le fait que les résultats réels puissent différer à la suite de la vérification définitive et du contrôle de la qualité des données et des analyses. En outre, la durée du processus de développement des médicaments candidats de BELLUS Santé inc., la taille de leur marché et leur valeur commerciale, ainsi que le partage des produits entre BELLUS Santé inc. et ses partenaires potentiels provenant des revenus futurs potentiels, le cas échéant, dépendent d'un certain nombre de facteurs. Par conséquent, les résultats et événements réels futurs peuvent différer sensiblement des résultats et événements anticipés exprimés dans les énoncés prospectifs. Même si BELLUS Santé inc. est d'avis que les attentes exprimées dans les énoncés prospectifs sont raisonnables, rien ne peut garantir qu'elles se concrétiseront. Le lecteur ne doit pas se fier sans réserve aux énoncés prospectifs inclus dans le présent communiqué. Ces énoncés prospectifs ne sont valables qu'à la date où ils sont faits, et BELLUS Santé inc. n'a pas l'obligation et décline toute intention de mettre à jour publiquement ou de revoir ces énoncés à la suite de quelque nouvelle information, événement futur, circonstance ou autre motif que ce soit, à moins qu'elle n'y soit tenue en vertu de la législation ou de la réglementation applicable. Veuillez consulter les documents publics déposés par BELLUS Santé inc. auprès des autorités canadiennes en valeurs mobilières, y compris la notice annuelle, pour connaître d'autres facteurs de risque susceptibles d'avoir une incidence sur BELLUS Santé inc. et ses affaires.

SOURCE BELLUS Santé inc.

François Desjardins, Vice-président, Finances, 450-680-4525, [email protected]

Liens connexes

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